Рапамун / Rapamune / Сиролимус

Препарат Рапамун (Сиролимус)

Лекарственный препарат представляет собой белые таблетки в виде треугольников с защитной оболочкой с нанесенной красной маркировкой. Одна таблетка включает в себя 1 миллиграмм активного вещества (Сиролимус), а также ряд вспомогательных компонентов для лучшего усваивания препарата. Лекарство относится к группе иммунодепрессантов, то есть подавляют естественную защитную реакцию организма на внешнее воздействие.

Фармакологическое действие

Сиролимус способствует активации Т-лимфоцитов, достигаемой путем блокировки соединений кальция, передающего сигнал на клеточном уровне. Принцип работы препарата в организме отличается от аналогичного воздействия, оказываемого группой циклоспоринов, такролимуса и прочих иммунодепрессантов. Сиролимус создает связи со специфическим белком цитоплазмы клетки иммунофилином (FKPB-12). Их совместное воздействие позволяет подавить активность фермента киназы, имеющего принципиальное значение в формировании клеточного цикла. Нарушается распространение сигнала, что способствует ингибированию лимфоцитов, вызывая иммунную депрессию. Препарат предназначен для людей, имеющих противопоказания к приему циклоспорина, и имеющие риск потери трасплантата, или в качестве сопутствующего лечения.

Принцип действия на организм

После начала использования лекарственного средства Рапамун, действующее вещество быстро всасывается, начиная действовать уже через 50-60 минут. При регулярном применении, концентрация действующего вещества в кровотоке увеличивается в 2,5- 3 раза. Сиролимус обладает способностью накапливаться в форменных элементах, соответственно обладает пролонгированным действием на организм. Рапамун применяется преимущественно для пациентов, перенесших операцию по трансплантации внутренних органов.

Показания к применению

Рапамун применяют в качестве профилактического средства с целью недопущения отторжения пересаженного органа. Рекомендуется назначать лекарство вместе с циклоспорином на протяжении первых 2-3 месяцев после перенесенной пересадки органа. Далее прием лекарства могут продолжить уже без циклоспорина в зависимости от состояния организма и работы пересаженного органа.

Способ применения и дозы

Рапамун используется исключительно для внутреннего приема одновременно с приемом пищи. Не следует нарушать целостность оболочки лекарства (раскусывать таблетку). Терапевтическое лечение проводится при консультации врача трансплантолога и делится на несколько стадий. Первичная терапия проходит в течение первых 2-3 месяцев после перенесенной трансплантации. Первичная доза составляет 6 мг, далее препарат принимается по 2 мг единожды в сутки. Доза Рапамуна подбирается по индивидуальным параметрам пациента, главным ориентиром является концентрация действующего вещества в крови, которая должна составлять от 4 нг/мл до 12 нг/мл. Лечение с использованием Рапамуна продолжается после окончания приема циклоспорина.

Прием препарата пациентами после 65 лет

У пожилой возрастной группы эффективность воздействия препарата до конца не изучена. Его действенность доказана для людей в возрасте 18-65 лет, где обследовалось 822 пациента. Испытания препарата в старшей возрастной группе составила всего 12 пациентов, что не позволило в полной мере подтвердить, в равной степени как и опровергнуть его эффективность. При нарушении функций работы почек, снижение дозы не требуется, а вот при дисфункции печени, рекомендуется уменьшить дозировку препарата в два раза.

Побочное действие Rapamune

Негативное проявление использования действующего вещества Сиролимуса отмечалось менее чем в 10% случаев. Чаще побочные эффекты проявляются в виде тромбоцитопении, анемии и инфекций мочевыводящих путей. Реже наблюдаются боли в области живота, диарея, рвота, отеки, кожные высыпания. Побочные эффекты чаще вызываются превышением максимально допустимого показателя Сиролимуса в крови. При снижении дозировки, неприятные симптомы быстро проходят. Фармдоставка рекомендует купить Рапамун в качестве действенного препарата подавляющего иммунитет после трансплантологии.